PROTAC 作为一种新型的药物研发技术,目前正处于快速发展阶段。从现状来看,全球已有超过 20 款 PROTAC 进入临床试验阶段,其中 Arvinas 公司的 ARV-471 进展最快,已处于 III 期临床试验阶段,有望成为首款获批的 PROTAC 药物 。在资本市场,2024 年以来全球至少 27 家拥有蛋白降解技术或管线的生物技术公司获得融资,多家国际药企如诺华、辉瑞等纷纷布局,达成了 20 多项交易合作,彰显了该领域的巨大潜力。从发展趋势来看,一方面,PROTAC 技术将继续验证其对 “不可成药” 靶点的降解能力,拓展在肿瘤之外如神经退行性疾病、自身免疫疾病等的应用;另一方面,将不断探索新的靶向策略,如抗体偶联降解剂等,以提高药物靶向性和生物利用度,同时也会聚焦于寻找更多可用的 E3 连接酶以及开发新的 PROTAC 模式,以进一步优化设计,提高疗效、降低耐药性等。
瑞孚迪基于HTRF和alpha均相技术平台,提供PROTAC 和分子胶相关产品,加速您的研发进程!实验过程中无需洗板,只需“加样-孵育-读板”,2 h即可获得结果,技术原理如下图所示。

一、检测胞内蛋白降解
1.转录因子相关靶点产品
| 靶点 | HTRF | Alpha |
|---|---|---|
| Full length AR | 64ARFLPEG | - |
| Androgen Receptor-V7 | 64ARV7PEG | - |
| Androgen Receptor | 64ANDRPEG | ALSU-TANDR-A500 |
| Estrogen Receptor-alpha | 64ERAPEG | ALSU-TERA-A500 |
| progesterone Receptor | 64HPRTPEG | - |
| NRF | 64NRFTPEG | ALSU TNRF2 A500 |
| GSPT1 | 64GSPT1TPEG | - |
| IKZF1 (KAROS) | 64IKZF1TPEG | ALSU-TIKARO-A500 |
| IKZF3 (AloLOS) | 64IKZF3TPEG | ALSU-TAIOL-A500 |
2.表观相关靶点产品
| 靶点 | HTRF | Alpha |
|---|---|---|
| CREBBP | 64CREBBPTPEG | ALSU-TCRBP-A500 |
| p300 | 64P300TPEG | ALSU-TP300 -A500 |
| HDAC5 | 64HDAC5TPEG | ALSU-THDAC5-A500 |
| BRD2/3/4/7/9 | √ | √ |
| SMARCA2 | 64SMARC2TPEG | - |
| SMARCA4 | 64SMARC4TPEG | ALSU-TBRG1 -A500 |
3.蛋白激酶、GTP酶相关靶点
| 靶点 | HTRF | Alpha |
|---|---|---|
| CDK family | 1/2/4/5/6/8/9/12 | 1/2/4/5/6/7/9/12 |
| PLK1 | 64ULKPEG | ALSU-TPLK1-A500 |
| ULK1 | 64ULKTPEG | ALSU-TULK1-A500 |
| Wee1 | 64WEE1TPEG | ALSU-TWEE-A500 |
| PINK1 | 64PINKTPEG | ALSU-TPINK-A500 |
| SYK | 64SYKTPEG | ALSU-TSYK-B500 |
| Cyclin E1 | 64CYCE1TPEG | ALSU-TCYCE1-A500 |
| KRAS | - | ALSU-TKRAS-A500 |
| RAS | - | ALSU-TRAS-A500 |
4.内参蛋白检测产品
| 靶点 | 货号 |
|---|---|
| GAPDH | 64GAPDHPEGALSU-TGAPD-B500 |
| Alpha-Tubulin | 64ATUBPEG |
5.细胞活力检测产品
| 名称 | 货号 |
|---|---|
| ATPlite | 601 6943 |
| ATPlite 1 step | 601 6736 |
| ATPlite 3D | 6066943 |
| ATPlite 1 step 3D | 6066736 |
| 靶点 | HTRF | Alpha |
|---|---|---|
| KEAP1 | 64BDKEAP1 PEG | AL31 94C |
| cereblon | 64BDCRBNPEG | AL3147C |
| CIAP1 BIR2 | 64BDIAPB2PEG | AL3166C |
| ClAP1 BIR3 | 64BDIAPB3PEG | AL3167C |
| MDM2 | 64BDMDM2PEG | AL31 68C |
| VHL | 64BDVHLPEG | - |
| XIAP BIR2 | 64XIAPB2PEG | AL3172C |
| XIAP BIR3 | 64XIAPB3PEG | AL3173C |
| cellular cereblon | 64CRBNPEG | - |
| cellular MDM2 | - | ALSU-TMDM2-A500 |
1.检测靶蛋白 ·药物-E3 Ligase三元复合物试剂盒
| 靶点 | 货号 |
|---|---|
| GSPT1/CRBN | RVMTO043-500 |
| KRAS-G12C/VHL | RVMTO026 -500 |
| BRD4 (BD1/2)CRBN | RVMTO027-500 |
| BRD4 (BD1/2)VHL | RVMTO028-500 |
| BTK-C481S/CRBN | RVMTO030 -500 |
| BTK-WT/CRBN | RVMTO029 -500 |
| BCL-XL/VHL | RVMTO032-500 |
| BCLXL/CRBN | RVMTO031 -500 |
2.ToolBox:HTRF/ALPHA标记的抗体/分子 用于搭建TCF、PPI等各类实验模型
| 标签 | HTRF | Alpha |
|---|---|---|
| 6HIS | 61 HI2KLA | AS101 |
| 61 HISDLF | AL178 | |
| GST | 61GSTKLA | 6765300 |
| 61 GSTDLF | AL1 1 0 | |
| FLAG | 61 FG2KLA | AS1 03 |
| 61 FG2DLF | AL1 1 2 | |
| Human lgG | 61 HFCKLA | AS1 13 |
| 61 HFCDAF | AL1 74 | |
| ubiquitin | 61 UBIKLA | - |
| streptavidin | 61 0SADLF | 6760002 |
| 61 0SAXLF | AL1 25 |
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